O GABA é um neurotransmissor que ao ligar-se ao seu recetor, abre o canal de cloro, e daí resulta uma membrana celular hiperpolarizada, impedindo a excitação da célula.

 

As benzodiazepinas clinicamente provocam uma depressão no sistema nervoso central, que depende da dose, ou seja pode ir de uma diminuição ligeira da capacidade de de efetuar tarefas, ou, em doses mais elevadas pode chegar mesmo ao estado de hipnose.

As benzodiazepinas ligam-se de forma não específica a receptores de benzodiazepina que medeiam o sono (BNZ1) e que afetam o relaxamento muscular, coordenação motora e memória, e atividade anticonvulsiva (BNZ2). O aumento dos efeitos do GABA-A (ácido gama-aminobutírico) através da ligação ao seu local ativo é potenciado pela ligação das benzodiazepinas, pois estes estão acoplados no mesmo recetor, resultando um aumento da afinidade do GABA, e por isso dos seus efeitos.