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Farmacocinética

Absorção: Absorção: O alprazolam é rapidamente absorvido, imediatamente após administração oral. O pico da sua concentração no plasma ocorre passado 1 a 2 horas após administração. A concentração plasmática é diretamente proporcional à dose administrada, entre os valores administrados no intervalo 0,5-3,0 mg, os picos de concentração absorvida variam entre 8,0-37 ng/mL.

 

Distribuição: In vitro, 80% do alprazolam liga-se a proteínas do soro humano. A albumina é a proteina responsável pela maioria das ligações.

 

Metabolização: O alprazolam é metabolizado no fígado originando metabolitos hidroxilados pela enzima CYP3A4 do complexo citocromo P450.  


Eliminação: O alprazolam e os seus metabolitos são secretados na urina.

Em menor quantidade é metabolizado a metabolito ativo, o α-hidroxi-alprazolam, enquanto que o metabolito menos ativo farmacologicamente, o 4-hidroxi-alprazolam está em maior quantidade. Derivados da benzofenona do alprazolam também são encontrados nos humanos.O alprazolam é também metabolizado no cérebro, mas há uma diferença intrínsica na biotransformação do alprazolam no cérebo e no fígado. Além disso a quantidade de 4-hidroxi alprazolam formada num cérebro de rato é 3,2% da formada no fígado e a α-hidroxi alprazolam corresponde a 75%.

 

 

Bibliografia

 

Agarwal, V.; et al. (2008); “Drug Metabolism in Human Brain: High Levels of Cytochrome P4503A43 in Brain and Metabolism of Anti-Anxiety Drug Alprazolam to Its Active Metabolite” PLoS ONE; 3(6): e2337;

 

Schahram Akbaria et. al.(2012);" Effect of CYP3A53 genotype on thepharmacokinetics and pharmacodynamics ofalprazolam in healthy subjects"; Eur J Clin Pharmacol; 68:571–577

 

http://www.pfizer.ca/sites/g/files/g10023216/f/201505/XANAX_PM_E_175541_21Oct2014.pdf5H- [11]http://www.drugs.com/pro/xanax.html

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